Apremilast

Ciljani sintetski lijek

Apremilast se između ostalog prodaje pod robnom markom Otezla.

Apremilast je novi inhibitor važne PDE4 familije enzima. Riječ je o maloj molekuli (molarna masa 460 g/mol) koja blokira katalitičko mjesto fosfodiesteraze 4, unutarćelijskog enzima zaslužnog za razgradnju cikličkog adenozin-monofosfata (cAMP).
Posljedično povećanje količine unutarćelijskog cAMP-a dovodi do modulacije imunosnog odgovora u ćelijama (između ostaloga i u limfocitima T, u kojima dolazi do smanjenja proizvodnje interleukina 17) i keratinocitima (25).
Kliničkim ispitivanjima nisu utvrđene razlika u vjerojatnosti postizanja odgovora ACR20 u bolesnika prije liječenih inhibitorima TNF-a (između ustekinumaba, sekukinumaba).

Apremilast je 2014. godine odobrila Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) za liječenje odraslih osoba s aktivnim psorijaznim artritisom i umjerenom do teškom plak psorijazom, a odobren je 2019. za oralne čireve povezane s Behçetovom bolešću. U Evropskoj Uniji odobren je 2015.
Primjenjuje se oralno u dozi od 30 mg dva puta na dan.
Primijenjuje se sam ili u kombinaciji s antireumatskim lijekovima koji mijenjaju tok bolesti (DMARD).
Zabilježen je rizik od poremećaja kao što su nesanica i depresija.

Prednost apremilasta razmjerno nizak faktor rizika i povoljan sigurnosni profil zbog kojega u bolesnika nisu nužne rutinske laboratorijske kontrole samo radi praćenja nuspojava.
Najčešći neželjeni događaji uključuju mučninu, glavobolju, proljev i depresivne epizode, a manji gubitak tjelesne težine zabilježen u bolesnika liječenih apremilastom može biti čak i koristan s obzirom na to da je metabolički sindrom jedno od najvažnijih komorbidnih stanja u bolesnika sa PsA.